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2023
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含氟医药及中间体的发展现状
作者：
氟化学物在医药领域的应用日益广泛，含氟医药具有高效、低毒、易代谢等特点，虽然价格较高，但因其用量少、性能优而得到弥补。在抗感染药物的开发中，我国常见的有喹诺酮类抗感染药物，如诺氟沙星、环丙沙星等。
受到含氟医药发展的推动，我国含氟医药中间体的产量较大，出口比例较多。目前，国内外含氟药物已达数百种，许多药物成为合成药物中非常重要的品种，如氟喹诺酮类抗菌素、抗抑郁药物氟西汀、抗真菌药物氟康唑等。随着多个含氟重磅药物专利过期，相关含氟中间体市场需求量将会增加，尤其在治疗糖尿病、抗感染、抗病毒、手术用麻醉剂等领域将会有很大的需求。
含氟医药中间体主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物，其中又以芳香族氟化物为主。这些含氟中间体也可以用于制备含氟农药、含氟染料等，具备工业化规模生产的品种已超过一百种。目前具有良好市场前景的含氟芳香族医药中间体包括用于合成抗感染喹诺酮类药环丙沙星、氟氧沙星、氟哌酸等的2,4-二氯氟苯；用于合成消炎抗风湿类药硫茚酸、醛糖还原酶制剂索比尼尔的对氟苯酚；用于合成心脑血管类药有氟伐他汀钠的对氟苯甲酰氯；用于合成消炎药布洛芬的4-溴-2-氟苯胺；用于合成医用驱虫剂氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮；另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是头孢类药头孢氟铵的重要中间体。上述氟医药中间体在国际市场上仍有着很强的竞争力。为了降低成本,国际上把中间体市场转移到亚洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的国内外市场前景相当乐观,生产规模也较大。如作为环丙氟哌酸原料的2,4-二氯氟苯,国内需求量达2000~3000t,美国、日本、德国、意大利均需进口;喹诺酮类药物重要中间体3-氯-4-氟苯胺同样有很大缺口。
目前脂肪族含氟医药中间体的市场需求剧增，例如三氟乙酸乙酯广泛用于制造各类药物中间体，包括治疗糖尿病用药“西他列汀”，治疗抗艾滋病的特效药“依非韦伦”、心脑血管疾病特效药“赖诺普利”、治疗秃发有效药物“非那雄胺”，解热镇痛药“塞来昔布”，以及新冠药物Paxlovid主成分奈玛特韦的原料。截止2022年初，国内三氟乙酸乙酯产能大约有10000吨，预计到2023年底，新建项目产能释放后，国内三氟乙酸乙酯产能将达到30000 吨。
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